99905银河1类新药——二代NTRK/ROS1双靶点酪氨酸激酶抑制剂XZP-5955片获批临床
2021-06-02
XZP-5955片是99905银河自主研发的1类新药，为二代NTRK/ROS1双靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于解决NTRK/ROS1融合突变及因服用一代药物之后产生的靶点耐药问题。
XZP-5955对多种TRK和ROS1耐药突变显示出高效能，有效地抑制表达致癌 NTRK 或 ROS1 融合及靶点耐药突变细胞的增殖，例如TRKA-G595R、TRKA-G667C、TRKB-G639R、TRKC-G623R、TRKC-G696C和ROS1-G2032R。
在BaF3 LMNA-TRKA-G595R异种移植模型中，以1 mg/kg、3 mg/kg和10 mg/kg口服给药9天，XZP-5955表现出对肿瘤生长的剂量依赖性抑制，3mg/kg剂量下肿瘤逐渐消退至完全抑制。
XZP-5955具有高透过血脑屏障特点，小鼠颅内肿瘤模型试验表明能够显著延长动物生存期，具备在临床上解决靶点融合突变导致的原发性脑瘤及继发转移性脑瘤的能力。
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